Đặt vấn đề: Metronidazole (MZ) là thuốc được sử dụng phối hợp trong điều trị loét dạ dày với mục đích tiêu diệt vi khuẩn Helicobacter pylori (HP). Tuy nhiên, do thời gian cư trú ở dạ dày ngắn, thuốc được chuyển nhanh vào ruột mà không giải phóng đáng kể tại niêm mạc dạ dày, đòi hỏi dùng thuốc nhiều lần trong ngày.

Nhằm lưu giữ thuốc lâu hơn ở dạ dày, giúp tăng tác dụng điều trị, giảm số lần dùng thuốc, nghiên cứu có mục tiêu là xây dựng công thức, quy trình bào chế vi cầu kiểm soát giải phóng kết dính niêm mạc chứa MZ và đánh giá một số chỉ tiêu chất lượng sản phẩm bào chế.

Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: MZ có nguồn gốc từ Trung Quốc) và một số hóa chất, nguyên liệu khác được sử dụng. Vi cầu chứa MZ được bào chế bằng phương pháp tạo gel qua tương tác ion (ionic gelation) thông qua trên việc khảo sát các yếu tố thuộc công thức và quy trình, đồng thời đánh giá chất lượng sản phẩm bào chế.

Kết quả: Vi cầu chứa MZ bao gồm các thành phần: MZ 0,575%, NaHCO3 0,6%, Natri alginate 1,6%, Carbopol 934P 0,3%, HPMC K100M 0,4% và các tá dược khác. Vi cầu đã được đánh giá các chỉ tiêu đặc trưng như cảm quan, hiệu suất vi cầu hóa, kết dính in vitro, khả năng kiểm soát giải phóng in vitro.

Kết luận: Đã nghiên cứu bào chế được vi cầu kiểm soát giải kết dính niêm mạc chứa MZ.

Background: Metronidazole (MZ) is a drug used in combination in the treatment of stomach ulcers with the aim of destroying Helicobacter pylori (HP). However, due to the short period of residence in the stomach, the drug is quickly transferred into the intestine without significant release to the gastric mucosa, requiring the drug to be administered several times a day.

In order to store the drug for a longer time in the stomach, enhance the therapeutic efficacy, reduce the number of medications, the aim of this study is to formulate mucoadhesive microspheres for the controlled gastric release of MZ and to evaluate some quality properties of the prepared products.

Reseach Methods: MZ was from China,…. Microspheres were prepared by ionic gelation method based on investigating the elements of the formula and the process, and at the same time, microsphereswere characterized.

Results: Microspheres formulation includes MZ 0.575%, NaHCO3 0,6%, Sodium Alginate 1.6%, Carbopol 934P 0.3%, HPMC K100M 0.4% and other excipients. Microspheres properties were evaluated in typical terms of appearance, entrapment efficiency, in vitro adhesion, in vitro drug release.

Conclusion: The study has been successful in preparing and characterizing mucoadhesive microspheres for the controlled gastric release of MZ.