Đặt vấn đề: Clotrimazole (CLO) là hoạt chất thường được sử dụ ng trong điều trị nhiễm nấm da và niêm mạc do Candida albicans (C. albicans). Nhằm cải thiện khả năng hấp thu thuốc tại chỗ, hệ đưa thuốc có kích thước nano đã được ứng dụng rộng rãi, đặc biệt với các dược chất kém tan như CLO. Trên cơ sở đó, đề tài được thực hiện nhằm đánh giá khả năng giải phóng thuốc của gel chứa tiểu phân nano CLO và hoạt tính kháng nấm của gel đối với C. albicans.

Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: CLO (Trung Quốc), Eudragit RS100 (Đức), Carbopol 934P (Trung Quốc) và một số hóa chất khác được sử dụng. Nghiên cứu tiến hành bào chế tiểu phân nano CLO và phối hợp vào công thức gel. Gel được đánh giá khả năng giải phóng dược chất in vitro bằng thiết bị khuếch tán Franz. Ngoài ra, sử dụng môi trường thạch dextrose khoai tây (Potato Dextrose Agar - PDA) để đánh giá hiệu quả kháng nấm đối với C. albicans.

Kết quả: Gel chứa tiểu phân nano CLO ổn định trong 6 tuần, có khả năng giải phóng dược chất kéo dài so với gel chứa CLO tự do (tương ứng 51,46 ± 1,10% và 71,98 ± 1,40% sau 24h) và có hiệu quả kháng C. albicans tốt hơn so với gel chứa CLO tự do (31 điểm so với 33 điểm).

Kết luận: Hệ tiểu phân nano chứa CLO có tiềm năng lớn phối hợp vào dạng gel dùng tại chỗ, giúp tăng cường hoạt tính kháng nấm và giải phóng thuốc kéo dài.

Background: Clotrimazole (CLO) is a widely used drug for the treatment of cutaneous and mucosal fungal infections caused by Candida albicans (C. albicans). To improve the topical drug absorption, nano-sized drug delivery systems have gained significant attention, particularly for poorly soluble drugs such as CLO. This research aimed to assess the drug release capability of gel containing clotrimazole-loaded nanoparticles and evaluate its antifungal activity against C. albicans.

Materials and methods: CLO (China), Eudragit RS100 (Germany), Carbopol 934P (China), and other chemicals were utilized in this study. The clotrimazole-loaded nanoparticles were prepared and incorporated into the gel formulation. The in vitro drug release profile of gel was evaluated using Franz diffusion cells. Furthermore, the antifungal efficacy against C. albicans was assessed using Potato Dextrose Agar (PDA) medium.

Results: The prepared gel containing CLO-loaded nanoparticles were stable during 6-week storage, demonstrated prolonged drug release after 24 hours compared to the gel containing free CLO (51.46 ± 1.10% and 71.98 ± 1.40%, respectively), exhibited better antifungal activity against C. albicans than gel containing free CLO (31 points versus 33 points).

Conclusion: The CLO-loaded nanoparticles incorporated into the gel formulation showed promising potential as a topical drug delivery system, enhancing the antifungal activity and prolonging the drug release.