TĂNG TỐC ĐỘ HÒA TAN CỦA MỘT THUỐC ĐIỀU TRỊ CAO HUYẾT ÁP BẰNG HỆ PHÂN TÁN RẮN

Mục tiêu: Làm tăng tốc độ hòa tan của thuốc khó tan isradipine (IS) bằng hệ phân tán rắn với polyethylene glycol 6000 (PEG 6000) và nghiên cứu giải thích cơ chế làm tăng tốc độ hòa tan của hệ phân tán rắn được bào chế. Phương pháp nghiên cứu: Hệ phân tán rắn được bào chế bằng phương pháp nóng chảy. Tốc độ giải phóng của hoạt chất được khảo sát trong môi trường thử pH 6,8. Phương pháp nhiễu xạ bột tia X (powder X-ray diffraction) và phổ hồng ngoại (FTIR) được dùng để phân tích câu trúc tinh thể của thuốc cũng như xác định sự tương tác của thuốc với polymer trong hệ phân tán rắn. Kết quả: tốc độ giải phóng IS từ hệ phân tán rắn gia tăng đáng kể khi so sánh với tốc độ giải phóng của IS chưa được bào chế. Hệ phân tán rắn đã làm giảm cấu trúc tinh thể của IS. Phổ hồng ngoại cho thấy có sự tương tác giữa thuốc và polyme trong hệ phân tán rắn. Kết luận: PEG 6000 đã được sử dụng thành công trong việc tăng tốc độ hòa tan của thuốc khó tan IS bằng hệ phân tán rắn, đồng thời cơ chế làm tăng tốc độ giải phóng hoạt chất cũng được giải thích. Từ khóa: thuốc khó tan trong nước, tốc độ hòa tan, hệ phân tán rắn.

Purposes: To evaluate dissolution enhancement of IS, a poorly water-soluble drug, by PEG 6000-based solid dispersion and investigate mechanism of dissolution enhancement from the solid dispersion. Methods: Solid dispersion was prepared by melting method. Dissolution test was performed at pH 6.8. Powder X-ray diffraction (PXRD) and Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR) were used to investigate the drug crystallinity as well as the interaction between drug and polymer. Results: Dissolution rate of IS from the solid dispersion was significantly increased at pH 6.8 as compared to the pure drug. Drug crystallinity was reduced. FTIR showed the interaction between polymer and IS. Conclusions: PEG 6000 was successfully used to increase the dissolution of IS. Moreover, mechanism of the dissolution enhancement was fully explained in the study. Keywords: poorly water-soluble drug, dissolution, solid dispersion.