Đặt vấn đề: Clotrimazole (CLO) là một dẫn xuất imidazole có tác dụng diệt nấm. Việc sử dụng CLO đường uống không thuận tiện do tác dụng phụ có thể xảy ra và thời gian bán hủy ngắn (3 - 6 giờ). Đề tài được tiến hành nhằm bào chế gel chứa các tiểu phân nano polyme giúp làm tăng độ tan, cải thiện sinh khả dụng, đặc biệt là giúp kéo dài khả năng giải phóng thuốc tại chỗ trên da.

Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Tiểu phân nano Eudragit RS 100 được bào chế bằng phương pháp kết tủa, sau đó được phối hợp vào tá dược tạo gel. Gel chứa tiểu phân nano CLO được đánh giá về mặt cảm quan, kích thước tiểu phân (KTTP), phân bố kích thước (PDI), hiệu suất nano hóa (EE), pH và khả năng giải phóng hoạt chất.

Kết quả: Công thức gel tốt nhất chứa tiểu phân nano CLO 1% với 0,3% Carbopol 934P, 5% glycerin có thể chất mịn, đồng nhất và KTTP, PDI, EE, khả năng giải phóng lần lượt là 154,6 ± 3,6 nm, 0,153 ± 0,011, 67,62 ± 0,89%, 51,46 ± 1,10% (sau 24 giờ).

Kết luận: Gel chứa tiểu phân nano CLO chứng tỏ là một hệ đưa thuốc hứa hẹn trong điều trị nhiễm nấm tại chỗ.

Background: Clotrimazole (CLO) is an imidazole derivative with antifungal activities. The conventional dosage forms for oral or topical administration have some disadvantages such as drug adverse reaction for long-term use, repeated doses daily due to short half-life. The aim of this study was to prepare gel containing CLO-loaded nanoparticles to increase drug solubility, enhance bioavailability, especially for a sustained drug release.

Materials and methods: Eudragit RS 100 nanoparticles were prepared by the nanoprecipitation method, then was mixed with gel forming excipient. Gel containing CLO-loaded nanoparticles was characterized in terms of appearance, pH, particle size, PDI, encapsulation efficiency (EE), in vitro drug release.

Results: The best formulation of gel containing 1% of CLO-loaded nanoparticles with 0.3% of Carbopol 934P, 5% of glycerin was smooth, homogenous, and particle size, PDI, EE, drug release of 154.6 ± 3.6 nm, 0.153 ± 0.011, 67.62 ± 0.89%, 51.46 ± 1.10% (after 24 hours).

Conclusion: Gel containing CLO-loaded nanoparticles is a promising drug delivery system for the topical treatment of fungal infections.